Zodpovedajúca, účinná a včasná terapia akéhokoľvek IMP vedie k výrazne vyššej frekvencii symptomatickej a bakteriologickej liečby a lepšej prevencii reinfekcie. Liečba, žiaľ, môže viesť k rezistencii na antibiotiká voči patogénom a komentárom a mať nepriaznivé účinky na črevnú a vaginálnu flóru, takže je veľmi dôležité okamžite sa poradiť s lekárom a správne zvoliť.
Klinické odporúčania na liečbu akútnej nekomplikovanej cystitídy
Americká spoločnosť špecialistov na infekčné choroby (IDSA) v spolupráci s Európskou spoločnosťou mikrobiológie a infekčných chorôb (ESCMID) uverejnila v roku 2011 klinické odporúčania na liečbu akútnou nekomplikovanou cystitídou a pyelonefritídou. Tento dokument sa stal neoceniteľným odkazom v kancelárii IMP. Táto príručka pojednáva o dôležitých faktoroch pri výbere optimálnej liečby:
- povaha odporu uropatogénov;
- citlivosť urepatogénnych baktérií na antimikrobiálne lieky;
- Možnosť vedľajších účinkov antimikrobiálnych liekov.
Pokiaľ ide o citlivosť, v tomto vedení sú zaznamenané dve dôležité fakty:
- Stabilita uropatogénov voči antibiotikám sa v posledných rokoch zvýšila;
- Povaha odporu vykazuje významnú geografickú variabilitu medzi krajinami a dokonca aj regiónmi.
Odporúčania sa teda pravidelne revidujú v dôsledku neustáleho rozvoja odporu, vývoja nových nástrojov a vykonávania výskumu ukazujúceho nadradenosť a neefektívnosť liekov. Podľa odporúčaní a výskumu sú najlepšie splnené s požiadavkami na lieky na liečbu nekomplikovanej cystitídy, nasledujúce látky:
- fosfomicín;
- Nitrofurantín.
Boli použité nasledujúce výberové kritériá: farmakokinetika, interakcia, pravdepodobnosť zasiahnutia (pravdepodobnosť, že mikroorganizmus je citlivý na antibiotiká), vývoj rezistencie, špecifické použitie pre IMPS, účinnosť, vedľajšie účinky, frekvenciu dávky, trvanie liečby, náklady.
Štúdia zahŕňala tieto lieky: amoxicilín (s kyselinou klavulanovou), nitrofurantín, sulfametizol, trimtoprime, ko-trrimoxazol, ciprofloxacín, norfloxacín, offloxacín a fosfomicín trometamol.
Charakterizácia prvej línie liečby infekcií dolných močových ciest
Tabuľka 1. Prvý riadok na liečbu cystitídy
| Podstata | Dávkovanie | Trvanie liečby |
| Fosfomicín trometamol | 3 g Jediná dávka | Jediná dávka (raz) |
| Nitrofurantín | 50-100 mg štyrikrát denne | 5-7 dní |
Fosfomicín trometamol
Phosfomycín bol otvorený v roku 1969 ako predstaviteľ novej triedy fosfónových antibiotík.
Aktívna látka: fosfomicín. Forma uvoľňovania: Granule na prípravu roztoku, v obale 1 alebo 2 balíčky, dávka fosfomicínu 3 g/vrecko, 2 g/vrecko.
Vzťahuje sa na klinickú a farmársku skupinu na uroantiseptiku, antibiotiká (derivát kyseliny fosfónovej).
Spektrum konania
Fosfomycín má baktericídnu aktivitu širokého spektra pôsobenia vo vzťahu k:
- Staphylococci (Staphylococcus spp. );
- Enterococci (Enterococcus spp. );
- Haemophilus spp;
- Väčšina črevných gramnegatívnych baktérií vrátane 95, 5% E. coli, ktoré produkujú p-laktamázy rozšíreného spektra (BLRS);
- E. Kmene coli produkujúce kov-P-laktamázu citlivú na fosfomicín;
- Citrobacter spp. ;
- Enterobacter spp. ;
- Klebsiella spp. , Klebsiella pneumoniae;
- Morganella Morganii;
- Proteus mirabilis;
- Pseudomonas spp. ;
- Serratia spp.
Zvláštnosť drogy
- Trometamol fosfomicín sa predpisuje výlučne na liečbu akútnej nekomplikovanej cystitídy vo forme jednej dávky 3 g a nie je predpísaný na pyelonefritídu.
- Najlepšie sa absorbuje, ak ho vezmete pred jedlom.
- Dosahuje vysokú koncentráciu moču a zachováva vysokú úroveň dlhšie ako 24 hodín.
V niekoľkých štúdiách sa porovnávala klinická a mikrobiologická účinnosť fosfomicínu s inými antimikrobiálnymi látkami prvého riadku s nekomplikovanou cystitídou. Klinická účinnosť jednej dávky (3 g) fosfomicínu je 91% (vyliečenie sa vyskytuje u 91% pacientov). Indikátor je porovnateľný s nitrofurantoínom (93%), trimetrom-sulfametoxazolom (93%) a fluórchinolónmi (90%) pri akútnej nekomplikovanej cystitíde.
Výhody liečby fosfomicínom
Mikrobiologická hladina vyliečenia fosfomicínu (80%) je nižšia ako pri porovnateľných antibiotikách o 88–94%. Nedávna metaanalýza 27 štúdií však neodhalila rozdiely v účinnosti medzi fosfomicínom a inými antibiotikami na liečbu cystitídy a objavila nasledujúce fakty:
- Fosfomycín spôsobuje významne menej nežiaduce reakcie, čo je najdôležitejšie - a to aj u tehotných žien.
- Ďalšou výhodou je liečba viac -rezistentných mikroorganizmov. Niekoľko štúdií in vitro preukázalo, že fosfomicín je aktívny vo vzťahu k vanciko-resisovaným Staphylococcus aureus a gramnegatívne palice produkujúce BLR.
- Účinný pri liečbe IMP spôsobeného K. pneumoniae. enterobacteriaceae produkujúcim karbapenemázu (v dávkach 3 g, opakujte každých 48–72 hodín).
- Má minimálny vedľajší účinok na telo. Toto je naznačené vysokou frekvenciou citlivosti E. coli v oblastiach s častým používaním fosfomicínu s nekomplikovanou cystitídou u žien;
- Pohodlie jedného režimu dávky.
Indikácia
- akútna cystitída (bakteriálny pôvod);
- exacerbácia recidivujúcej cystitídy (bakteriálny pôvod);
- uretritída (bakteriálne ne špecifické);
- Bakteriúria tehotných žien asymptomatické;
- IMP po operáciách;
- Prevencia imp.
Dávka a metóda aplikácie
| Liečba jednoduchej akútnej cystitídy | Opakujúce sa/ťažké formy IMP | Prevencia IMP |
| Dospelí - 3, 0 g (1 balík) raz
Deti (od 5 rokov) - 2, 0 g raz |
Dospelí - 3, 0 g dvakrát, druhá recepcia po 24 hodinách | Prvá technika: 3, 0 g 3 hodiny pred operáciou/diagnostickým postupom
Druhý trik: 3, 0 g 24 hodín po primárnom |
Odporúčania na použitie
- Postupujte podľa všetkých pokynov na štítku.
- Fosfomycín sa zvyčajne predpisuje iba v jednej dávke.
- Neužívajte veľké/menšie množstvá alebo dlhšie, ak ho predpisuje lekár.
- Môže sa použiť súčasne/po jedle.
- Fosfomycín je práškový liek, pred použitím sa musí zriediť vodou. Neberte suchý prášok bez pridávania vody.
- Rozpustite vrece s 1/2 šálky studenej vody, okamžite premiešajte a pite. Do toho istého pohára môžete pridať trochu viac vody, opatrne potriasť a piť okamžite, aby ste zaistili úplnú dávku.
- Nemiešajte s horúcou vodou.
- Je dobré to vziať cez noc. Medzi močením bude dlhšia prestávka, ktorá zabezpečí dlhšiu prítomnosť liečiva v močovom mechúre a účinnejší účinok.
- V pôvodnom balení uložte pri izbovej teplote mimo vlhkosti a teplo.
Ďalšie pokyny:
- Príznaky nemôžu úplne prejsť okamžite po 2 až 3 dňoch;
- Je potrebné kontaktovať urológa, ak príznaky nezmiznú do 3 dní po liečbe, objavia sa horúčka alebo iné nové sťažnosti;
- Pred použitím pacienta sa odporúča poradiť sa s lekárom, aby sa ubezpečilo, že fosfomicín je vhodným antibiotikom na liečbu. Okrem toho sa môže vyžadovať analýza moču pred a po prijatí tohto lieku.
Kontraindikácie:
- Deti mladšie ako 5 rokov;
- alergické reakcie na komponenty;
- Závažné zlyhanie obličiek.
Všeobecné vedľajšie účinky:
- nevoľnosť, porucha žalúdka, mierna hnačka;
- bolesť hlavy, závraty;
- Svrbenie alebo vaginálny výtok (zriedka).
Interakcia drogy
Súčasný príjem s meteclopramidom sa neodporúča, aby sa zabránilo oslabeniu pôsobenia fosfomicínu.
Pohodlie jednej dávkovej režimu, in vitro aktivity vo vzťahu k rezistentným gramne -negatívnym palicom, ktoré spôsobujú jednoduchú aj nezrelé nekomplikované cystitída, A minimálna tendencia k bočnému poškodeniu robí fosfomicín užitočnou voľbou pri liečbe infekcií nižšieho MVP (cystitída, uretritída).
Nitrofurantín
Aktívna látka: nitrofurantín. Formulár vydania: Tablety, dávka 100 mg, 50 mg.
Vzťahuje sa podľa klinickej a farmatickej skupiny uroantiseptiká, antimikrobiálnych látok.
Nitrofurantín súvisiaci so skupinou syntetických nitrofuránov bol pôvodne prezentovaný vo forme mikrokryštalického tvaru. V roku 1967 bola k dispozícii forma makrokryštalínu so zlepšenou gastrointestinálnou toleranciou.
V súčasnosti existujú dva hlavné typy nitrofurantínu: makrokryštalická forma a zmes mikrokryštalických a makrokryštalických foriem (25 mg makrocryštálov plus 75 mg monohydrátu). Zmiešané druhy v patentovanom systéme dvojitého dodania, v Ruskej federácii nie sú registrované a nie sú v obehu.
Mechanizmus pôsobenia
Mechanizmy bakteriálnej aktivity nitrofurantínu zahŕňajú niekoľko miest:
- inhibícia ribozomálneho vysielania;
- poškodenie bakteriálnej DNA;
- Zásah do cyklu Crebs.
Nitrofurantín je aktívny vo vzťahu k:
- Viac ako 90% črevných kmeňov spôsobujúcich IMP;
- Enterococcus vrátane rezistentného voči vanromicínu;
- Klebsiella spp. ;
- Proteus spp. ;
- Stafylokoky (zlaté a saprofytické) sú zvyčajne citlivé.
Rezistencia na liek je zriedkavá, pravdepodobne v dôsledku viacerých oblastí liečiva. Proteus, Serratia a Pseudomonas však majú prirodzenú rezistenciu na nitrofurantoín.
Nitrofurantino môže byť tiež ďalšou možnosťou na perorálnu antimikrobiálnu liečbu akútnej nekomplikovanej cystitídy spôsobenej baktériami produkujúcimi BLR.
Farmakokinetika. Absorpcia sa pri jedle zlepšuje. Koncentrácie nitrofurantínu v sére sú nízke alebo nie sú definované pri štandardných dávkach, obsah prostaty sa nezistil. Vylučuje sa hlavne močom, kde koncentrácia liečiva (od 50 do 250 mg/ml) ľahko presahuje 32 mg/ml MPC.
Nitrofurantín by sa nemal predpisovať pacientom s výrazným zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu <60 m/min), ale štúdie pozorovali vysokú účinnosť lieku u pacientov s klírensom kreatinínu 60-30 ml/min.
Bezpečné na použitie u tehotných žien a detí.
Indikácie: Liečba a prevencia cystitídy (bakteriálny pôvod).
Dávkovanie. Predpisuje ho urológ individuálne na základe závažnosti štátu, trvania a závažnosti symptómov.
Obvyklá dávka pre dospelých s cystitídou:
- Od 50 do 100 mg perorálne 4 -krát denne počas 1 týždňa alebo najmenej 3 dni po dosiahnutí sterility moču. Obvyklá dávka pre dospelých na prevenciu cystitídy:
- Od 50 do 100 mg perorálne raz denne pred spaním. Dávka detí na liečbu cystitídy:
- 1 mesiac a starší: 5–7 mg/kg/deň (až 400 mg/deň) ústne v 4 dávkach. Obvyklá dávka detí na prevenciu cystitídy:
- 1 mesiac a starší: od 1 do 2 mg/kg/deň (do 100 mg/deň) ústne v 1-2 recepciách.
Väčšina odborníkov súhlasí s odporúčaním 5-dňového priebehu liečiva na liečbu akútnej nekomplikovanej cystitídy. Štúdie ukázali frekvenciu skorého klinického vyliečenia s nitrofurantoínom zo 79% do 95% a frekvencia mikrobiologického vyliečenia od 79 do 92%. V agregáte štúdie klinickej účinnosti naznačujú všeobecnú rovnocennosť medzi nitrofurantoínom, predpísaným na 5 alebo 7 dní a trimetróm-sulfametoxazol (guľôčky), cyprofloxacín a jediná dávka trometamolovej fosfomycínu (monurál). Rýchlosť mikrobiologického vyliečenia však neustále preukázala o niečo priaznivejší účinok na porovnávacie lieky.
Odporúčania pacientom
- Je potrebné dodržiavať všetky lekárske recepty a pokyny v pokynoch drogy.
- Nepoužívajte vo veľkom alebo menšom množstve alebo dlhšie, ako sa odporúča.
- Je lepšie brať nitrofurantín s potravinami (biologická dostupnosť stúpa).
- Odporúča sa pozorovať príjem počas celého predpísaného obdobia. Príznaky môžu prejsť skôr, ale liečbu sa nedá zastaviť, keď je infekcia úplne eliminovaná. Dávky môžu zvýšiť riziko ďalšieho rozvoja infekcie rezistentných na antibiotiká a riziko relapsu.
- Nitrofurantín nelieči vírusové infekcie, napríklad na prechladnutie alebo chrípku.
Vedľajší účinok
Všeobecné vedľajšie účinky:
- bolesť hlavy, závraty;
- tvorba plynu, porucha žalúdka;
- Svetlá hnačka;
- Svrbenie alebo vaginálny výtok.
Oveľa menej sa nachádzajú:
- vodnatá alebo krvavá hnačka;
- náhla bolesť alebo nepohodlie v hrudi, pískanie dýchania, suchý kašeľ;
- ťažkosti s dýchaním;
- horúčka, zimnica, bolesti v tele, únava, nevysvetliteľné strata hmotnosti;
- necitlivosť, brnenie alebo bolesť v rukách alebo nohách;
- Problémy s pečeňou - nevoľnosť, bolesť v hornej časti žalúdka, svrbenie, pocit únavy, strata chuti do jedla, tmavý moč, stolica ílu, žltačka (žltnutie kože alebo oka);
- Syndróm podobný lupidu - bolesť kĺbov alebo opuchy s horúčkou, opuchnuté žľazy, bolesť svalov, bolesť na hrudníku, zvracanie, nezvyčajné myšlienky alebo správanie, škvrnité vyrážky.
Závažné vedľajšie účinky môžu byť pravdepodobnejšie u starších, dlhodobých chorých alebo oslabených ľudí.
Kontraindikácie:
- závažné poruchy vylučovacej funkcie obličiek;
- zlyhanie obličiek;
- Oliguria;
- Zlyhanie glukózy-6-fosfátu dehydrogenázy;
- tehotenstvo;
- vek do 1 mesiaca;
- alergické reakcie na komponenty;
- Etapy XN II-III;
- cirhóza;
- chronická hepatitída;
- akútna porfýria;
- laktácia.
Aplikácia v tehotenstve
Kategória lieku vo vzťahu k tehotenstvu: v (podľa FDA - americkej zdravotníckej agentúry). Predpokladá sa, že tento liek nepoškodí nenarodené dieťa v počiatočných štádiách tehotenstva. V posledných 2 až 4 týždňoch tehotenstva je kontraindikovaný.
Nitrofurantín je schopný preniknúť do materského mlieka, počas laktácie nie je predpísaný.
Špeciálne pokyny
- Riziko zvýšenia periférnej neuropatie v prítomnosti anémie, diabetes mellitus, závažné mon, porušenie rovnováhy elektrolytov, nedostatok vitamínov skupiny B.
- Nitrofurantín sa nepoužíva na liečbu prostatitídy, lézií kortikálnej látky obličiek, hnisavej paranefritídy. Pri pyelonefritíde nie sú predpísané z dôvodu neefektívnosti.
- Nitrofurantín môže poskytnúť neobvyklé výsledky s určitou laboratórnou glukózou (cukor) v moči.
Interakcia drogy
- S fluórchinolónmi je nekompatibilné.
- Antacidy založené na horčíku trilikátu, kyseliny Nastyx Acid, zatiaľ čo berú antimikrobiálnu aktivitu nitrofurantínu.
- Sekrécia kanála, ktorá blokuje sekréciu kanála, nie je predpísaná, pretože zvyšuje toxicitu nitrofurantínu (zvyšuje sa obsah krvi), znižuje baktericídne vlastnosti (obsah v moči sa zníži).
Nitrofurantín sa považuje za terapeutický liek prvej línie pri akútnej nekomplikovanej cystitíde v dôsledku:
- účinnosť 5-dňového kurzu;
- malé riziko vedľajších účinkov a poškodenie normálnej flóry osoby;
- minimálna rezistencia baktérií;
- Účinnosť porovnateľná s inými antimikrobiálnymi liekmi.